Leuprorelīna acetāts ir sintētisks gonadotropīnu{0}}atbrīvojošā hormona (GnRH) analogs, kam ir svarīga loma mūsdienu endokrīnajā terapijā un vēža ārstēšanā. Tas kavē dzimumhormonu sekrēciju, regulējot hipotalāma-hipofīzes-gonādu ass (HPG ass) darbību.
Farmakoloģiskais mehānisms
Normālos fizioloģiskos apstākļos GnRH izdala hipotalāmu pulsējošā veidā, stimulējot hipofīzi izdalīt luteinizējošo hormonu (LH) un folikulus -stimulējošo hormonu (FSH), tādējādi regulējot dzimumdziedzeru estrogēna vai androgēna sekrēciju.
Leuprorelīna acetātam ir raksturīga "aktivizācija, kam seko inhibīcija":
Sākotnējā stimulācijas fāze: lietošanas sākumposmā tas īslaicīgi palielina LH un FSH sekrēciju, izraisot dzimumhormonu līmeņa paaugstināšanos (pazīstams kā "uzliesmojuma efekts").
Nepārtrauktas lietošanas fāze: nepārtrauktas GnRH receptoru stimulācijas dēļ receptori tiek desensibilizēti un pazemināti, galu galā kavējot LH un FSH sekrēciju.
Galīgais efekts: Ievērojami samazina estrogēna vai testosterona līmeni organismā, panākot "ķīmiskās kastrācijas" efektu.
